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中文名称:雌二醇
英文名称:β-estradiol
CAS:50-28-2
EINECS登录号:
标准:
包装:
详细介绍:雌二醇 50-28-2

β-雌二醇
英文名称:
β-estradiol
中文别名:
beta-雌二醇; 雌二醇; 3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇
CAS No.:
50-28-2
分子式:
C18H24O2
分子量:
272.38
类别:
有关激素类药
用途:
雌二醇(50-28-2)的用途: 本品是雌激素类药。临床用于卵巢机能不全或卵巢激素不足引起的各种症状,主要是功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等。
产品描述
1.雌二醇(50-28-2)的制备:
(1)雌酚酮的制备。
17-环状亚乙二氧基-雄甾-1,4-二烯-3-酮的制备 称取雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮(ADD)10.00g,加乙二醇6.80ml,在苯中回流分水2h,加入0.5g对甲苯磺酸(PTS)继续回流分水1h,冷至8℃,用饱和碳酸钠溶液洗尽PTS,以无水硫酸钠干燥后,减压浓缩至近干。放置,得白色结晶17-环状亚乙二氧基-雄甾-1,4-二烯-3-酮(9.70g,84%),熔点169-172℃。
(2)本品成品的制备。
雌酚酮经四氢铝锂还原,制得本品成品。雌酚酮[LiAlH4]→雌二醇(50-28-2)成品。 2.质量标准:
中国药典2000年版
指标名称 指标
含量(C18H24O2)/% ? 97.0~103.0
熔点 ?? 175~180℃
比旋度10mg/mL +75°+82°
水分/% ? ≤3.5
炽灼残渣/% ? ≤0.1 3.用法及剂量:
若用于退乳,肌内注射,在乳房未胀前每次4mg,每日1次,连用4天左右。 4.不良反应和注意事项:
可有恶心、呕吐及子宫内膜过度增生而出血等。肝、肾功能不全者慎用。 5.贮藏:
遮光,密闭保存。 6.作用:
本品是体内主要由卵巢成熟滤泡分泌的一种天然雌激素,能促进和调节女性性器官及副性征的正常发育。其主要药理作用为:
①促使子宫内膜增生;
②增强子宫平滑肌的收缩;
③促使乳腺导管发育增生,但较大剂量能抑制垂体前叶催乳素的释放,从而减少乳汁分泌;
④抗雄激素作用;
⑤降低血中胆固醇,并能增加钙在骨中的沉着。本品可从胃肠道和皮肤吸收,但口服易被破坏,因此主要采用肌注和外用。外用时本品从皮肤渗透直接进入血液循环,可避免肝脏首过代谢作用,且不损害肝功能。本品在体内代谢为活性较弱的雌酮及雌三醇,并与葡萄糖醛酸和硫酸结合后灭活,从尿中排泄。 7.血清检测参考范围:
单位:ng/L  男性:<0.2  女性:滤泡期<0.3,黄体期1-16,妊娠期2-243,绝经期<0.2。8.其他:
①疏水参数计算参考值(XlogP):4;
②氢键供体数量:2;
③氢键受体数量:2;
④可旋转化学键数量:0;
⑤互变异构体数量:9;
⑥拓扑分子极性表面积(TPSA):40.5;
⑦重原子数量:20。
基本信息
中文名:β-雌二醇 中文别名:beta-雌二醇; 雌二醇; 3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇 英文名称:β-estradiol 英文别名:1,3,5-estratriene-3,17beta-diol; 17beta-estradiol; 3,17beta-dihydroxy-1,3,5(10)-estratriene; dihydrofolliculin; ESTRADIOL CAS No.:50-28-2 EINECS号:200-023-8 分子式:C18H24O2 分子量:272.38
物化属性我要纠错
外观与形状:白色 至灰白色结晶粉末 密度:1.17g/cm3 熔点:173℃ 沸点:445.9°Cat760mmHg 折射率:1.599 闪光点:209.6°C 水溶性:practically insoluble 颜色:Prisms from 80% alcohol
White or slightly yellow, small crystals or crystalline powder